乌桕以根皮、树皮、叶入药。根皮及树皮四季可采，切片晒干；叶多鲜用，杀虫，解毒，利尿，通便。用于血吸虫病，肝硬化腹水，大小便不利，毒蛇咬伤；外用治疔疮，鸡眼，乳腺炎，跌打损伤，湿疹，皮炎。
乌桕具有经济和园艺价值，种子外被之蜡质称为“桕蜡”，可提制“皮油”，供制高级香皂、蜡纸、蜡烛等；种仁榨取的油称“桕油”或“青油”，供油漆、油墨等用，假种皮为制蜡烛和肥皂的原料，经济价值极高。其木也是优良木材。乌桕具有极高的观赏价值。